韩美药品公布下一代抗癌小分子药物偶联物…“靶向肿瘤微环境”

by Park Jeongyeon

Published 06 Oct.2026 11:08(KST)

在美国“Discovery on Target”会议上口头公布临床前研究结果
在胰腺癌原位移植模型中确认抑制肿瘤生长、延长生存期的效果

韩美药品公布了一种靶向肿瘤微环境中成纤维细胞活化蛋白的小分子药物偶联物，将其作为下一代抗癌治疗模式。

韩美科学旗下核心业务公司韩美药品6日表示，在9月28日至10月1日于美国波士顿举行的国际学术会议“Discovery on Target 2026”上，公司以口头报告形式公布了靶向成纤维细胞活化蛋白的小分子药物偶联物临床前研究结果。

韩美药品相关人士在上个月28日至本月1日于美国波士顿举行的国际学术会议“Discovery on Target 2026”上作口头报告。韩美药品供图

小分子药物偶联物以体积相对较小的小分子化合物替代抗体，与细胞毒性药物结合。与基于抗体的抗体药物偶联物相比，韩美药品选择利用较小的分子尺寸，提高药物对肿瘤组织及肿瘤微环境的渗透能力。

韩美药品将肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞高度表达的成纤维细胞活化蛋白选为靶点。据悉，该蛋白在大多数正常成人组织中的表达有限，但在胰腺癌、结直肠癌等多种实体瘤的肿瘤微环境中呈现高表达。

韩美药品利用下一代新药发现平台“脱氧核糖核酸编码化合物库（DNA-Encoded Library）”筛选技术，发现了具有新型结构、可选择性结合成纤维细胞活化蛋白的小分子化合物。随后，公司将该化合物与细胞毒性药物偶联，开发出小分子药物偶联物候选药物。

该小分子药物偶联物采用了一种特殊设计的连接子，可在血液中保持稳定，并在肿瘤微环境中被激活。公司方面解释称，这一设计旨在减少全身药物暴露，同时使细胞毒性药物在肿瘤部位发挥作用。

临床前研究在移植了表达成纤维细胞活化蛋白的细胞系的小鼠模型中，确认了该小分子药物偶联物的抗癌效果。尤其是在胰腺癌原位移植小鼠模型中，观察到了抑制肿瘤生长和延长生存期的效果。

韩美药品相关人士表示：“现有抗体药物偶联物依赖单个癌细胞是否表达特定抗原，而小分子药物偶联物能够靶向多种癌症肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞所表达的成纤维细胞活化蛋白，从而递送药物，这是其差异化优势。”该人士还表示：“研究确认了这种抗癌治疗模式的潜力，即超越直接靶向癌细胞本身的现有方法，将治疗范围扩大至肿瘤周围的微环境。”