UNIST开发可将硼引入分子目标位置的合成法[读懂科学]

by Kim Jonghwa

Published 14 Jun.2026 09:00(KST)

利用镍催化剂成功实现末端炔烃选择性氢硼化
直接捕捉反应中间体……有望用于医药品与电子材料合成

韩国研究团队开发出一种可将硼（B）选择性引入分子特定位置的新型化学合成方法。这不仅使应用于药物和功能性材料合成的关键中间体能够被更自由地设计，还通过直接确认反应过程中的核心中间体，阐明了反应原理。

蔚山科学技术院（UNIST）14日表示，Hong Seongyu化学系教授与Jan-Uwe Rohde教授研究团队开发出一种利用镍催化剂，将硼选择性导入端炔的氢硼化反应方法。

镍催化氢硼化反应路径。利用镍催化剂使硼选择性结合炔烃的反应过程示意图。镍形成反应中间体后，硼对其进行取代，生成目标有机硼化合物。研究团队通过电子顺磁共振波谱法和高分辨率质谱法直接确认镍中间体，阐明了反应路径。研究团队供图

炔烃是由两个碳通过三键连接而成的分子。硼与其结合后，后续可连接多种分子片段，因此成为药物和电子材料合成中使用的重要中间体。

研究团队开发的合成方法，是打开炔烃的三键，在两个碳上分别引入氢和硼。现有合成方法中，硼主要结合在分子末端碳上，而此次技术的特点在于，可使硼选择性结合到分子内部的碳上。

研究团队将此次合成方法获得的中间体应用于抗癌药物贝沙罗汀的合成路径，并合成了具有炔烃结构的药物帕吉林衍生物，确认了其应用可能性。

尤其是，研究人员成功直接捕捉到反应过程中生成的镍中间体。分析认为，镍在反应过程中会暂时占据硼将要进入的位置，待硼进入后再退出。

研究团队利用电子顺磁共振波谱法（EPR）和超高分辨率质谱法检测到该中间体，并通过计算化学分析，阐明了硼为何会选择性结合到分子内部碳上的原因。

研究团队照片。（左起）Hong Seongyu教授、Jan Ove Rod教授、Lee Jeongu研究员、Kim Geonha研究员、Jeong Seoyeong研究员。UNIST供图

Rohde教授表示：“仅凭最终生成物，很难判断催化反应的具体过程。此次研究的意义在于，直接确认了仅在短暂瞬间存在的镍中间体，从实验上证明了硼为何会结合在特定位置。”

Hong Seongyu教授表示：“这表明，无需使用昂贵的贵金属催化剂，而是利用低成本镍，也能将硼引入到目标位置。这有望用于拓展候选药物和功能性有机分子的合成路径。”

此次研究成果已于今年4月17日刊登在催化化学领域国际学术期刊《ACS Catalysis》上。

本报道由人工智能(AI)翻译技术生成。