可与尼古丁代谢产物结合的双特异性抗体技术
Appclon表示，其从首尔大学产学合作团引进的下一代抗体-药物偶联物（ADC）相关技术已在中国完成专利注册。该公司此前已在韩国、美国、欧洲、日本获得专利，构建了全球权利网络。
此次注册的专利是一项新概念的ADC偶联技术，利用能够同时特异性结合特定癌细胞靶抗原和尼古丁代谢产物“可替宁”的双特异性抗体。
ADC是一类抗癌药物，通过将能与癌细胞靶抗原结合的抗体与强效细胞毒性药物以化学键方式连接，使药物选择性杀伤癌细胞。ADC技术为了将抗体与药物连接，必须经过多步骤、复杂的化学偶联过程，并且每一种抗体都必须单独进行化学偶联以连接药物，这构成了重要限制。尤其是最终复合物中所结合药物分子数目存在异质性，一直被指出会对药物的溶解度、稳定性及药代动力学等产生负面影响。
为从结构上改善这些问题，Appclon研究团队开发了在抗体上融合了可替宁特异性结合位点的双特异性抗体。药物则预先制备成与可替宁结合的形式，仅通过混合即可形成ADC。
该技术还具备出色的通用性。研究结果显示，作为附着于可替宁上的药物，不仅可以使用强效细胞毒制剂，还可结合抑制致癌基因表达的核酸类物质等多种治疗性药物加以利用。进一步而言，通过弥补在血液中迅速清除的小分子药物的缺点，并借由与双特异性抗体的结合延长其在体内的半衰期，药物稳定性得到飞跃性提升。
Appclon相关负责人表示：“继韩国、美国、欧洲、日本之后，本次又完成中国专利注册，使利用双特异性抗体的下一代ADC偶联技术的创新性在全球范围内获得认可。”
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